
達沙替尼片 (Dasatinib) 依尼舒
【藥品名稱/商品名】達沙替尼片 (Dasatinib) 依尼舒
【適應病癥】白血病
【劑型/給藥途徑】口服
【藥物類型】小分子
【上市地區】中國內地,美國
適應癥
1、治療耐藥或不耐受先前治療的成人費城染色體陽性(Ph+)急性淋巴細胞白血?。ˋLL)
2、聯合化療用于≥1歲的新診斷的費城染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血?。ˋLL)兒童的治療
3、治療新診斷的Ph+慢性粒細胞白血?。–ML)慢性期
4、≥1歲兒童慢性期Ph+CML的治療
有效性
達沙替尼于2006年6月28日獲FDA批準上市,用于對伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性慢性髓細胞白血病慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
達沙替尼用于成人Ph+急性淋巴細胞白血?。‵DA已批準)。
達沙替尼是一種多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑(TKI),伊馬替尼為第一代TKI,達沙替尼、尼洛替尼和博舒替尼為第二代TKI,普納替尼為第三代TKI,這些藥物都可通過占據BCR/ABL蛋白結合ATP的位點,抑制該酶的活性,ABL1常見突變的治療方案如下:
1. 伊馬替尼目前仍然是一線標準治療藥物;
2. 尼洛替尼適用于含有ABL突變型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治療;
3. 達沙替尼適用于含有ABL突變型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治療;
4. 普納替尼適用于含有ABL突變型T315I的患者治療。
2013年9月正大天晴中國首仿的依尼舒(達沙替尼)獲批上市。用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
不良反應
最常見不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。
最常見嚴重不良反應包括發熱、胸腔積液、肺炎、血小板減少癥、發熱性中性粒細胞減少癥、胃腸道出血、血小板減少癥、呼吸困難、貧血和腹瀉等。
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