奈非那韋(Nelfinavir)NFV

用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。

奈非那韋用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點可逆性的結合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。
 

奈非那韋Nelfinavir (NFV)，也稱為Viracept，是一種用于抗逆轉錄病毒治療（ART）的藥物。它由ViiV Healthcare制造。奈非那韋是一種蛋白酶抑制劑。這些藥物可以阻止蛋白酶的作用。HIV蛋白酶就像化學剪刀一樣。它將艾滋病病毒的原料切割成構建新病毒所需的特定部分。奈非那韋也可以治療某些類型的癌癥。它已被研究對抗乳腺癌和肛門癌。
 

奈非那韋于1997年被批準用于抗逆轉錄病毒藥物（ARV），適用于任何年齡的艾滋病毒感染者。
 

奈非那韋通過口服作為膠囊。它應該與膳食或小吃一起服用。原始劑量為750毫克（mg），每天三次。使用250毫克膠囊，這意味著一次服用3粒膠囊。
 

1999年末，FDA批準每日兩次給予奈非那韋，劑量為1250毫克。這意味著一次服用5粒膠囊。2003年4月，FDA批準了一種625毫克的片劑。這使得藥丸數量減少到2片，每天兩次。
 

【藥理作用】
本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點可逆性的結合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對HIV-1有良好的抑制作用，治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細胞計數升高。本品作用強于沙奎那韋，類似于茚地那韋、利托那韋。
 
【藥動學】
口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，血藥峰濃度為0.34～1.7μg/ml，若與食物同服吸收良好。在體內分布廣泛，在多數組織中濃度高于血漿濃度，尤以脾、腸系膜淋巴結濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結合率較高為98%。本品在肝氧化代謝，由細胞色素P450參與代謝，代謝物主要由糞便中排出，其中氧化代謝物為78%，原形藥物為22%。極少量由尿液中排出，主要為原形藥物。

奈非那韋最常見的副作用是腹瀉，虛弱，頭痛，惡心和腹痛。這些副作用似乎都不是很嚴重。在大多數情況下，腹瀉可以通過非處方藥物控制。