吡咯替尼(Pyrotinib) 艾瑞妮

聯合卡培他濱，適用于治療表皮生長因子受體2（HER2）陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的復發或轉移性乳腺癌患者。

吡咯替尼于2018年08月16日獲NMPA（原CFDA）批準上市，聯合卡培他濱，適用于治療表皮生長因子受體2（HER2）陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的復發或轉移性乳腺癌患者。使用本品前患者應接受過蒽環類或紫杉類化療。

吡咯替尼是一種不可逆的酪氨酸激酶受體抑制劑，包括表皮生長因子受體(EGFR)和表皮生長因子受體2 (HER2)，通過將受體的胞內區ATP酶結合域的半胱氨酸殘基烷基化，使受體永久失活。

2022 年5 月31日，吡咯替尼獲批第 2  個適應癥，與曲妥珠單抗和多西他賽聯合，用于 HER2 陽性早期或局部晚期乳腺癌患者的新輔助治療。此外，還在拓展針對膽道癌、胃癌等多個適應癥。
 

11月3日，CDE官網顯示，恒瑞醫藥馬來酸吡咯替尼片擬納入突破性療法，與曲妥珠單抗和多西他賽聯合，用于治療表皮生長因子受體2（HER2）陽性、晚期階段未接受過抗HER2治療的復發或轉移性乳腺癌患者。

吡咯替尼是恒瑞自主研發且具有知識產權的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制劑，是中國首個自主研發HER1/HER2/HER4靶向藥物。作為一種小分子、不可逆、泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑，吡咯替尼通過阻止腫瘤細胞內表皮生長因子（EGFR）和HER2的同質和異質二聚體形成，抑制其自身的磷酸化，阻斷下游信號通路的激活，從而抑制腫瘤細胞生長。
 

與上一代抗HER2藥物如曲妥珠單抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶區，全面阻斷包括曲妥珠單抗無法阻斷的HER2異源二聚體在內的所有二聚體下游通路；與其他小分子抗HER2藥物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶點更全面，且對靶點造成不可逆抑制，更強效地抑制腫瘤生長；與另一小分子抗HER2藥物來那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此對腫瘤細胞的抑制強度更高，且安全性更好。同時口服劑型也為患者帶來便利性。

常見不良反應：胃腸道反應（腹瀉、嘔吐、惡心、口腔黏膜炎）、皮膚反應（手足綜合征、色素沉著障礙）、代謝及營養類疾?。ㄑ视腿ド?、食欲下降、血鉀降低、體重降低）、 肝膽系統疾?。ㄌ扉T冬氨酸氨基轉移酶［AST］升高、血膽紅素升高、丙氨酸氨基轉移酶［ALT］升高）、血液系統疾?。ò准毎嫈到档?、中性粒細胞計數降低、血紅蛋白降低）。