瑞普替尼(Ripretinib) 擎樂

治療已接受過包括伊馬替尼在內的3種或更多種激酶抑制劑治療的晚期胃腸道間質瘤（GIST）成人患者

【利培替尼 Ripretinib作用機理】

利培替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，可抑制KIT原癌基因受體酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生長因子受體A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原發性和繼發性突變。 瑞普替尼還可以在體外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

2020年5月15日，美國食品藥品監督管理局（FDA）宣布批準瑞派替尼（Ripretinib）作為首個四線治療藥物可用于治療接受過包括伊馬替尼在內的三種或更多種賴氨酸激酶抑制劑（TKI）治療的晚期胃腸道間質瘤（GIST）成年患者。 

2021年3月31日，國家藥品監督管理局批準了瑞派替尼的新藥上市申請，用于治療已接受過包括伊馬替尼在內的3種及以上激酶抑制劑治療的晚期胃腸道間質瘤（GIST）成人患者。

2023年3月1日，《2022年國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》（以下簡稱新版國家醫保藥品目錄）正式實施，胃腸間質瘤靶向藥瑞派替尼（擎樂?）將開始執行醫保新價格，各地患者將陸續享受醫保報銷。

最常見的不良反應（≥20％）為脫發，疲勞，惡心，腹痛，便秘，肌痛，腹瀉，食欲不振，棕發性全身性感覺異常和嘔吐。最常見的3級或4級實驗室異常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸鹽減少。