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    重磅!2022年度癌癥靶向藥大全來啦!

    時間:2022-11-03  來自:盛諾一家 返回上頁

    去年11月初,我們發布了2021版“癌癥靶向藥大全”。一年過去了,FDA又陸續批準了多個重磅癌癥靶向新藥,如頭個LAG-3抑制劑Relatlimab,治療膽管癌的第二代FGFR抑制劑Futibatinib,另外還有16個已獲批的抗癌靶向藥物新增了24種適應癥。


    我們也欣喜地看到,在這段時間,中國內陸也批準了許多新藥,如兩款“不限癌種”的NTRK靶向藥拉羅替尼、恩曲替尼紛紛上市,同時有很多新藥的臨床試驗正在國內開展,相信在不久的將來也能造福中國內陸患者。


    在我們歡呼鼓舞的同時,也要理智地看到差距依然存在,目前FDA已經批準的癌癥靶向藥物中,仍有約一半還未在中國內陸上市!但是,我們有理由相信在國內優秀醫藥研發人員及國家藥監部門的共同努力下,這種差距會越來越??!


    圖片
    注:本文數據統計截止日為2021年11月3日


    根據疾病種類和藥物靶點,我們將FDA批準的靶向藥物及其在中國內陸的上市情況進行了匯總。未在中國內陸上市的藥物尚無正式中文名稱,文中提供的中文名為音譯,僅供參考。


    一、
    不限癌種靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    NTRK融合實體瘤

    ROS1

    Entrectinib恩曲替尼)

    P

    ALK

    TRK

    Larotrectinib(拉羅替尼)

    P

    MSI-H/dMMR實體瘤

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    TMB-H實體瘤

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    dMMR實體瘤

    PD-1

    Dostarlimab-gxly (多塔利單抗)

    O

    BRAF V600E突變實體瘤

    BRAF

    Dabrafenib(達拉菲尼)

    O*

    MEK

    Trametinib(曲美替尼)

    O*

    RET融合實體瘤

    RET

    Selpercatinib(塞普替尼,LOXO-292)

    O*

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準不限癌種的MSI-H/dMMR陽性實體瘤

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準不限癌種的TMB-H實體瘤

    Dabrafenib和Trametinib在中國內陸尚未批準不限癌種的BRAF V600E實體瘤

    * Selpercatinib在中國內陸獲批的是肺癌和甲狀腺癌,尚未批準不限癌種的RET融合實體瘤


    二、
    肺癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    肺癌

    EGFR (HER1/ERBB1)

    Gefitinib(吉非替尼)

    P

    Erlotinib(厄洛替尼)

    P

    Osimertinib(奧希替尼AZD9291)

    P

    Necitumumab(耐昔妥珠單抗)

    O

    Afatinib (阿法替尼)

    P

    HER2

    ALK

    Ceritinib(塞瑞替尼)

    P

    Lorlatinib(勞拉替尼)

    P

    Alectinib(阿來替尼)

    P

    Brigatinib (布加替尼)

    P

    Crizotinib(克唑替尼)

    P

    MET

    ROS1

    BRAF

    Dabrafenib (達拉非尼)

    P

    MEK

    Trametinib (曲美替尼)

    P

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    P

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    P

    Cemiplimab-rwlc(西米普利單抗)

    O

    PD-L1


    Atezolizumab(阿替利珠單抗)

    P

    Durvalumab(度伐利尤單抗)

    P

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    O*

    VEGFR2

    Ramucirumab(雷莫西尤單抗)

    O*

    VEGF

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    EGFR

    Dacomitinib(達可替尼)

    P

    HER2

    ERBB4

    MET

    Capmatinib(卡馬替尼)

    O

    Tepotinib(特泊替尼)

    O

    RET

    Selpercatinib(塞普替尼,LOXO-292)

    P

    RET

    Pralsetinib(普拉替尼,BLU-667)

    P

    EGFR/cMET

    Amivantamab-vmjw(埃萬妥單抗)

    O

    KRAS G12C

    Sotorasib(索托拉西布)

    O


    EGFR 20

    Mobocertinib(莫博替尼)

    O


    HER2

    fam-trastuzumab deruxtecan-nxki (Enhertu)

    O

    * Ipilimumab在中國內陸目前僅批準用于惡性胸膜間皮瘤,尚未批準用于肺癌

    * Ramucirumab在中國內陸目前獲批的是胃癌和肝癌,尚未批準肺癌


    三、
    乳腺癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    乳腺癌


    CDK4,CDK6

    Palbociclib(哌柏西利)

    P

    Ribociclib(瑞博西尼)

    O

    Abemaciclib(?,斘髂幔?/span>

    P

    HER2 (ERBB2/neu)

    Ado-trastuzumab emtansine (恩美曲妥珠單抗,T-DM1)

    P

    Pertuzumab(帕妥珠單抗)

    P

    Trastuzumab(曲妥珠單抗)

    P

    Neratinib(奈拉替尼)

    P

    Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki(Enhertu, DS-8201)

    O

    Margetuximab-cmkb

    O

    Tucatinib(妥卡替尼)

    O

    Lapatinib(拉帕替尼)

    P

    EGFR (HER1/ERBB1)

    mTOR

    Everolimus(依維莫司)

    P

    PARP

    Olaparib(奧拉帕利)

    O*


    Talazoparib(他拉唑帕尼)

    O

    PI3K

    Alpelisib (阿培利司)

    O


    PD-L1

    Atezolizumab(阿替利珠單抗)

    O*

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    TROP-2

    Sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠單抗)

    P

    * Olaparib在中國內陸目前尚未批準乳腺癌

    * Atezolizumab在中國內陸目前尚未批準乳腺癌

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準乳腺癌


    四、
    結直腸癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    結直腸癌

    EGFR (HER1/ERBB1)

    Cetuximab(西妥昔單抗)

    P

    Panitumumab(帕尼單抗)

    O


    KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

    Regorafenib(瑞戈非尼)

    P

    VEGFA/B

    Ziv-aflibercept(阿柏西普)

    O

    PIGF

    VEGFR2

    Ramucirumab(雷莫西尤單抗)

    O

    VEGF

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    O*

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    O*

    BRAF

    Encorafenib(康奈非尼)

    O

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    P

    * Nivolumab在中國內陸目前尚未批準結直腸癌

    * Ipilimumab在中國內陸目前僅批準用于惡性胸膜間皮瘤,尚未批準用于結直腸癌

    * Ramucirumab在中國內陸目前獲批的是胃癌和肝癌,尚未批準結直腸癌


    五、
    白血病靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    白血病

    KIT

    Imatinib(伊馬替尼)

    P

    PDGFR

    ABL

    Nilotinib(尼洛替尼)

    P

    Dasatinib(達沙替尼)

    P

    Bosutinib(博舒替尼)

    O

    Ponatinib(普納替尼)

    O

    FGFR1-3

    VEGFR2

    FLT3

    Midostaurin(米哚妥林)

    O

    Gilteritinib(吉瑞替尼)

    P

    BTK

    Ibrutinib(伊布替尼)

    P

    CD20

    Obinutuzumab(奧妥珠單抗)

    P

    Ofatumumab(奧法妥木單抗)

    O*

    Rituximab(利妥昔單抗)

    P

    CD52

    Alemtuzumab(阿侖單抗)

    O

    PI3Kδ

    Idelalisib(艾代拉利司)

    O

    CD19

    Blinatumomab(貝林妥歐單抗)

    P

    CD3

    BCL2

    Venetoclax(維奈克拉)

    P

    CD33

    Gemtuzumab ozogamicin

    O

    IDH2

    Enasidenib(恩西地平)

    O

    IDH1

    Ivosidenib(艾伏尼布)

    P

    Hedgehog

    Glasdegib(格拉吉布)

    O

    PIK3CD

    Duvelisib(度維利塞)

    O*

    PIK3CG

    CD22

    Moxetumomab pasudotox-tdfk

    O

    Inotuzumab ozogamicin(奧加伊妥珠單抗)

    P

    BTK

    Acalabrutinib(阿卡替尼)

    O

    STAMP

    Asciminib

    O

    * Ofatumumab在中國內陸獲批的是多發性硬化,尚未批準白血病

    * Duvelisib在中國內陸獲批的是淋巴瘤,尚未批準白血病


    六、
    淋巴瘤靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    淋巴瘤

    BTK

    Ibrutinib(伊布替尼)

    P

    Acalabrutinib(阿卡替尼)

    O

    Zanubrutinib(澤布替尼)

    P

    CD20

    Ibritumomab tiuxetan(替伊莫單抗)

    O

    Rituximab(利妥昔單抗)

    P

    Tositumomab(托西莫單抗)

    O

    Obinutuzumab(奧濱尤妥珠單抗)


    O

    CD30

    Brentuximab vedotin(維布妥昔單抗)

    P

    HDAC

    Romidepsin(羅米地辛)

    O

    Vorinostat(伏立諾他)

    O

    Belinostat(貝利司他)

    O

    PI3Kα&δ

    Copanlisib(庫潘尼西)

    O

    PI3Kδ

    Idelalisib(艾代拉利司)

    O

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    O*

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    Proteasome

    Bortezomib(硼替佐米)

    P

    BCL2

    Venetoclax(維特克拉)

    O

    CD79b

    Polatuzumab vedotin-piiq(POLIVY)

    O

    PIK3CD

    Duvelisib(度維利塞)

    P

    PIK3CG

    CCR4

    Mogamulizumab-kpkc(Poteligeo)

    O

    EZH2

    Tazemetostat(他澤司他)

    O

    XPO1 (CRM1)

    Selinexor(塞利尼索)

    O*

    CD19


    Tafasitamab-cxix

    O

    Loncastuximab tesirine-lpyl

    O

    ALK

    Cizotinib(克唑替尼)

    O*

    PI3Kδ/CK1-ε

    Umbralisib(厄布利塞)

    O

    * Nivolumab在中國內陸目前尚未批準淋巴瘤

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準淋巴瘤

    * Crizotinib在中國內陸僅獲批肺癌,尚未批準淋巴瘤

    * Selinexor在中國內陸僅獲批多發性骨髓瘤,尚未批準淋巴瘤


    七、
    甲狀腺癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    甲狀腺癌

    EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2

    Vandetanib(凡德他尼)

    O

    FLT3,KIT,MET,

    RET,VEGFR2

    Cabozantinib(卡博替尼)

    O

    VEGFR2

    Lenvatinib(侖伐替尼)

    P

    KIT,VEGFR,PDGFR,RAF

    Sorafenib(索拉非尼)

    P

    BRAF

    Dabrafenib (達拉菲尼)

    O*

    MEK

    Trametinib(曲美替尼)

    O*

    RET

    Selpercatinib(塞普替尼)

    P

    Pralsetinib(普拉替尼)

    P

    Dabrafenib和Trametinib在中國內陸目前尚未批準甲狀腺癌


    八、
    黑色素瘤靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    黑色素瘤

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    O*

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    P

    BRAF

    Vemurafenib(維莫非尼)

    P

    Dabrafenib(達拉非尼)

    P

    Encorafenib(康奈非尼)

    O

    MEK1/2

    Binimetinib(比美替尼)

    O

    MEK

    Trametinib(曲美替尼)

    P

    Cobimetinib(卡比替尼)

    O

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    O

    PD-L1

    Atezolizumab(阿替利珠單抗)

    O*

    LAG-3

    Relatlimab(瑞拉利單抗)

    O

    gp100

    Tebentafusp

    O

    * Nivolumab在中國內陸目前尚未批準黑色素瘤

    * Atezolizumab在中國內陸目前尚未批準黑色素瘤

    * Ipilimumab在中國內陸目前僅批準用于惡性胸膜間皮瘤,尚未批準用于黑色素瘤


    九、
    腎癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    腎癌

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    O*

    PD-L1

    Avelumab (阿維單抗)

    O

    VEGFR2

    Lenvatinib(侖伐替尼)

    O*

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    O

    VEGFR, PDGFR, KIT

    Pazopanib(培唑帕尼)

    P

    KIT, PDGFR, RAF, VEGFR

    Sorafenib(索拉非尼)

    P

    PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,

    KIT,FLT3,RET

    Sunitinib (舒尼替尼)

    P

    VEGF ligand

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3

    Axitinib(阿昔替尼)

    P

    mTOR

    Everolimus(依維莫司)

    P

    Temsirolimus(替西羅莫司)

    O

    FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2

    Cabozantinib(卡博替尼)

    O

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    VEGFR

    Tivozanib(替沃扎尼)

    O

    * Nivolumab在中國內陸目前尚未批準腎癌

    * Lenvatinib在中國內陸目前尚未批準腎癌

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準腎癌

    * Ipilimumab在中國內陸目前僅批準用于惡性胸膜間皮瘤,尚未批準用于腎癌


    十、
    膀胱癌(尿路上皮癌)靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    尿路上皮癌

    PD-L1

    Atezolizumab(阿替利珠單抗)

    O*

    Durvalumab(度伐利尤單抗)

    O*

    Avelumab(阿維單抗)

    O

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    O*

    FGFR

    Erdafitinib(厄達替尼)

    O

    Nectin-4

    Enfortumab vedotin-ejfv

    O

    TROP-2

    Sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠單抗)

    O*

    * Atezolizumab在中國內陸目前尚未批準尿路上皮癌

    * Durvalumab在中國內陸目前尚未批準尿路上皮癌

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準尿路上皮癌

    * Nivolumab在中國內陸目前尚未批準尿路上皮癌

    * Sacituzumab govitecan在中國內陸獲批的是乳腺癌,尚未批準尿路上皮癌


    十一、
    胃腸道間質瘤靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    胃腸道間質瘤

    KIT, PDGFRβ, RAF,

    RET, VEGFR1/2/3

    Regorafenib(瑞戈非尼)

    P

    ABL, PDGFR, KIT

    Imatinib(伊馬替尼)

    P

    PDGFRα/β, VEGFR1/2/3

    KIT, FLT3, RET

    Sunitinib(舒尼替尼)

    P

    KIT,PDGFRα

    Avapritinib(阿伐替尼)

    P

    Ripretinib(瑞派替尼)

    P


    十二、
    肝癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    肝癌

    VEGFR,PDGFR, KIT,RAF

    Sorafenib(索拉非尼)

    P

    KIT,PDGFRβ, RAF, RET,VEGFR1/2/3

    Regorafenib(瑞戈非尼)

    P

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    O*

    FLT3,KIT,MET,

    RET,VEGFR2

    Cabozantinib(卡博替尼)

    O

    VEGFR2

    Lenvatinib(侖伐替尼)

    P

    Ramucirumab(雷莫西尤單抗)

    P

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    P

    PD-L1

    Atezolizumab(阿替利珠單抗)

    P

    VEGF

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    O*

    CTLA-4

    Tremelimumab(曲美木單抗)

    O

    PD-L1

    Durvalumab(度伐利尤單抗)

    O*

    * Nivolumab在中國內陸目前尚未批準肝癌

    * Ipilimumab在中國內陸目前僅批準用于惡性胸膜間皮瘤,尚未批準用于肝癌

    * Durvalumab在中國內陸尚未批準用于肝癌


    十三、
    胃癌或食管癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    胃癌或食管癌

    VEGFR2

    Ramucirumab(雷莫西尤單抗)

    P

    HER2

    Trastuzumab(曲妥珠單抗)

    P

    Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki(DS-8201)

    O

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    P

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    P

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    O*

    * Ipilimumab在中國內陸目前僅批準用于惡性胸膜間皮瘤,尚未批準用于胃癌或食管癌


    十四、
    多發性骨髓瘤靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    多發性骨髓瘤

    HDAC

    Panobinostat(帕比司他)

    O

    Proteasome

    Carfilzomib(卡非佐米)

    P

    Bortezomib(硼替佐米)

    P

    Ixazomib(伊沙佐米)

    P

    CD38

    Daratumumab(達雷妥尤單抗)

    P

    SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)

    Elotuzumab(埃羅妥珠單抗)

    O

    XPO1 (CRM1)

    Selinexor(塞利尼索)

    P

    CD38

    Isatuximab-irfc

    O

    BCMA

    Belantamab mafodotin-blmf(貝蘭他單抗莫福?。?/span>

    O

    BCMA,CD3

    Teclistamab

    O


    十五、
    胰腺癌靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    胰腺癌

    EGFR (HER1/ERBB1)

    Erlotinib(厄洛替尼)

    P

    mTOR

    Everolimus(依維莫司)

    P

    PDGFRα/β, VEGFR1/2/3,

    KIT,FLT3,RET

    Sunitinib(舒尼替尼)

    P

    PARP

    Olaparib(奧拉帕利)

    O*

    * Olaparib在中國內陸目前尚未批準胰腺癌


    十六、
    婦科癌癥靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    卵巢癌

    PARP

    Olaparib(奧拉帕利)

    P

    Niraparib(尼拉帕尼)

    P

    Rucaparib(瑞卡帕布)

    O

    VEGF

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    宮頸癌

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    TF

    Tisotumab vedotin-tftv

    O

    VEGF

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    輸卵管癌

    PARP

    Niraparib(尼拉帕尼)


    P

    Olaparib(奧拉帕利)

    P

    Rucaparib(瑞卡帕布)

    O

    子宮內膜癌

    VEGFR2

    Lenvatinib(侖伐替尼)

    O*

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    Dostarlimab-gxly (多塔利單抗)

    O

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準宮頸癌

    * Pembrolizumab和Lenvatinib在中國內陸目前尚未批準子宮內膜癌


    十七、
    軟組織肉瘤靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    軟組織肉瘤

    VEGFR

    Pazopanib(培唑帕尼)

    O*

    PDGFR

    KIT

    KIT、ABL、PDGFR

    Imatinib(伊馬替尼)

    P

    EZH2

    Tazemetostat(他澤司他)

    O

    * Pazopanib在中國內陸目前僅批準腎癌,尚未批準肉瘤


    十八、
    其他癌癥靶向藥


    疾病

    靶點

    靶向藥

    中國內陸

    是否

    上市

    膽管癌

    FGFR

    Pemigatinib(培米替尼)

    P

    FGFR2

    Infigratinib(英菲格拉替尼)

    O

    IDH1

    Ivosidenib(艾伏尼布)

    O*

    FGFR1-4

    Futibatinib(TAS-120)

    O

    PD-L1

    Durvalumab(度伐利尤單抗)

    O*

    前列腺癌


    Sipueucel-T(前列腺癌治療疫苗)

    O

    CYP17

    Abiraterone(阿比特龍)

    P

    PARP

    Olaparib(奧拉帕利)

    P

    Rucaparib(瑞卡帕布)

    O

    骨巨細胞瘤

    RANKL

    Denosumab(地舒單抗)

    P

    基底細胞癌

    PTCH

    Vismodegib(維莫德吉)

    O

    Smoothened(SMO)

    Sonidegib(索立德吉)

    P

    PD-1

    Cemiplimab-rwlc(西米普利單抗)

    O

    頭頸癌

    EGFR (HER1/ERBB1)

    Cetuximab(西妥昔單抗)

    P

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    P

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    P

    兒童神經母細胞瘤

    GD-2

    Dinutuximab(達妥昔單抗)

    P

    Naxitamab(那昔妥單抗)

    O

    腹膜癌

    PARP

    Niraparib(尼拉帕尼)

    P

    VEGF

    Bevacizumab(貝伐珠單抗)

    P

    膠質母細胞瘤

    皮膚鱗狀細胞癌

    PD-1

    Cemiplimab-rwlc(西米普利單抗)

    O

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    默克爾細胞癌

    PD-L1

    Avelumab (阿維單抗)

    O

    PD-1

    Pembrolizumab(帕博利珠單抗)

    O*

    腱鞘巨細胞瘤

    CSF1R

    Pexidartinib(培西達替尼)

    O

    漿細胞樣樹突狀細胞瘤

    CD123

    Tagraxofusp-erzs(ELZONRIS)

    O

    間皮瘤

    CTLA-4

    Ipilimumab(伊匹木單抗)

    P

    PD-1

    Nivolumab(納武利尤單抗)

    P

    VHL綜合征相關腎細胞癌、中樞神經系統血管母細胞瘤或胰腺神經內分泌瘤

    HIF-2α

    Belzutifan

    O

    * Pembrolizumab在中國內陸目前尚未批準皮膚鱗狀細胞癌、默克爾細胞癌

    * Ivosidenib在中國內陸目前獲批的為白血病,尚未批準膽管癌

    * Durvalumab在中國內陸尚未批準膽管癌



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